Scopri la biodisponibilità o la velocità con cui un farmaco viene assorbito
La biodisponibilità è uno strumento di misurazione essenziale poiché determina il dosaggio corretto per la somministrazione non endovenosa di un farmaco. Negli studi di ricerca clinica , la biodisponibilità di un farmaco è un fattore chiave da misurare negli studi di fase 1 e di fase 2.
La determinazione della biodisponibilità assoluta di un farmaco viene effettuata attraverso uno studio di farmacocinetica . La concentrazione plasmatica del farmaco viene calcolata rispetto al tempo e misura la concentrazione rispetto al tempo dopo la somministrazione endovenosa e non per via endovenosa. Le applicazioni non endovenose comprendono orale, rettale, transdermica, sottocutanea e sublinguale.
La misurazione della biodisponibilità è rappresentata dalla lettera f o F se espressa in percentuale. La biodisponibilità relativa è una misura utilizzata per valutare la bioequivalenza (BE) tra i prodotti farmaceutici.
Per ottenere l'approvazione della FDA per un farmaco generico, lo sponsor deve mostrare un intervallo di confidenza del 90% del suo prodotto rispetto a quello del farmaco di marca.
La biodisponibilità è uno degli strumenti essenziali nello sviluppo di farmaci farmaceutici poiché la biodisponibilità deve essere presa in considerazione quando si calcolano i dosaggi per vie di somministrazione non endovenose basate sull'assorbimento.
La percentuale del farmaco assorbito è una misura della capacità della formulazione del farmaco di consegnare il farmaco al sito target.
"La quantità assorbita" viene convenzionalmente misurata in base a uno dei due criteri, l'area sotto la curva di concentrazione plasmatica nel tempo (AUC) o la quantità totale (cumulativa) di farmaco escreta nelle urine dopo la somministrazione del farmaco ", secondo la Boston University School di medicina. "Esiste una relazione lineare tra" area sotto la curva "e dose quando la frazione di farmaco assorbita è indipendente dalla dose, e il tasso di eliminazione (emivita) e il volume di distribuzione sono indipendenti dalla dose e dalla forma di dosaggio.
L'allinearità della relazione tra area sotto la curva e dose può verificarsi se, per esempio, il processo di assorbimento è saturabile, o se il farmaco non riesce a raggiungere la circolazione sistemica a causa, ad esempio, del legame del farmaco nell'intestino o della biotrasformazione nel fegato durante il primo transito del farmaco attraverso il sistema portale. "
Fattori che influenzano la biodisponibilità
Se somministrato per via non intravascale, la biodisponibilità di un farmaco varia da persona a persona. Può essere influenzato da fattori fisiologici e da altri fattori, incluso se il farmaco viene assunto con altri farmaci o con o senza cibo e la presenza di una malattia che colpisce il sistema gastrointestinale o la funzionalità epatica.
Altri fattori che influenzano la biodisponibilità di un farmaco sono le sue proprietà fisiche, la formulazione del farmaco, come rilascio prolungato o rilascio immediato, ritmo circadiano di un individuo, interazioni farmacologiche, interazioni alimentari, velocità del metabolismo (l'effetto dell'induzione enzimatica o inibizione da altri farmaci e alimenti ), salute del tratto gastrointestinale, età del paziente e stadio della malattia.
Quando un farmaco viene somministrato per via endovenosa, ha una biodisponibilità del 100% (F
Se un farmaco viene assunto per via orale, raggiunge rapidamente lo stomaco, si dissolve e parte di esso viene assorbito dall'intestino tenue.
Dall'intestino tenue, viaggia verso la vena porta epatica prima che raggiunga la circolazione sistemica. Alcuni dei fattori che possono impedire al farmaco di raggiungere la circolazione sistemica sono le proprietà del farmaco e lo stato fisiologico del paziente.
Un farmaco come la benzil penicillina non può sopportare il basso pH dello stomaco che lo distrugge. Gli enzimi digestivi possono distruggere l'insulina e l'eparina.
Farmaci che sono altamente idrofobi non possono essere prontamente assorbiti perché sono insolubili nei fluidi corporei, mentre i farmaci altamente idrofili - che hanno un'attrattiva per i fluidi - non possono attraversare le membrane cellulari ricche di lipidi.